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利拉鲁肽在2型糖尿病的治疗中

时间:2021-07-13 08:58:01来源:

利拉鲁肽是一种酰化的人胰高血糖素样肽1(GLp-1)受体激动剂,与内源性人GLp-1(7-37)的氨基酸序列同源性为97%。GLp-1(7-37)占总循环内源性GLp-1的<20%。像GLp-1(7-37)一样,利拉鲁肽可激活GLp-1受体,该受体是一种膜结合的细胞表面受体,通过刺激性G蛋白Gs与腺苷酸环化酶偶联,作用于胰腺β细胞。

利拉鲁肽的化学结构

利拉鲁肽增加细胞内环状AMp(cAMp),在葡萄糖浓度升高的情况下导致胰岛素释放。随着血糖浓度降低并接近正常血糖,该胰岛素分泌消退。利拉鲁肽也以葡萄糖依赖性方式减少胰高血糖素的分泌。血糖降低的机制还涉及胃排空的延迟。

由于普遍存在的内源酶,二肽基肽酶IV(Dpp-IV)和中性内肽酶(NEp)降解,GLp-1(7-37)的半衰期为1.5-2分钟。与天然的GLp-1不同,利拉鲁肽对两种肽酶都能稳定地抵抗代谢降解,皮下给药后的血浆半衰期为13小时。利拉鲁肽的药代动力学特征使其适合于每日一次给药,是自我缔合的结果,这种缔合可延迟吸收,血浆蛋白结合以及抗Dpp-IV和NEp代谢降解的稳定性。

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