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警告:一些“无活性”的药物成分可能实际上并非惰性

时间:2022-03-03 14:58:01来源:

研究人员报告,构成药物制剂的主要成分的非活性成分可能不像以前认为一样无效。

根据一项新的研究,在科学杂志上发表,一些赋形剂通常认为惰性 - 药物添加剂包括着色剂,防腐剂和填料 - 可以对医学相关的分子靶标进行活性,影响酶,受体和其他蛋白质的功能意外也许有害的方式。虽然大多数赋形剂都非常非活动,但结果确定了那些值得进一步考虑和审查的结果。

按大规模,大多数药品含有比活性药物更多的赋形剂。虽然被归类为“非活性成分”,赋形剂在药物药代动力学中起关键作用,在一系列应用中提高其整体可交付能力和稳定性。

通常,在动物耐受性研究中评估大多数赋形剂的安全性和惰性状态,其普遍毒性评估。然而,与分子靶标的赋形剂相互作用的可能性缺乏系统调查。

采用大规模计算筛选和有针对性的实验测试,约书亚百分点鉴定了38名批准的赋形剂的134名以前未知的活动,证明了许多药物中普遍存在的“无活性”成分对生物学相关分子进行直接活动。其中,pottel等人。揭示了几种赋形剂表现出在细胞模型中预测组织级毒性的证据。

虽然大多数这些被怀疑不达到危险的暴露水平,但结果表明,二硫代和十六烷吡啶鎓 - 能够达到体内浓度,其与多巴胺受体D3重叠它们的体外结合活性。

调查结果表明,虽然许多赋形剂没有在体内达到一般循环,但几个做,并且可能拥有自己的意外药理学。

参考:约书亚Pottel,邓肯阿姆斯壮,凌邹亚历山大菲克特,西平黄,Hayarpi Torosyan,达拉斯Bednarczyk的,史蒂芬白面包,巴润Bhhatarai,桂清梁,金宏,S.纳赛尔“生物靶点药物非活性成分的活动” Ghaemi,Samuel Slocum,Katalin V. Lukacs,John J. Irwin,Ellen L.Berg,Kathleen M. Giacomini,Bryan L. Roth,Brian K. Shoichet,Laszlo Urban,7月24日2020年7月24日,Science.Doi:
10.1126 / science.aaz9906.

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