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当前流行的毒品目标是什么?有什么发展趋势?

时间:2021-04-27 08:02:30来源:

药物靶标是指药物在人体中的结合位点。研究和开发现代新药的关键是首先找到并确定目标。选择和确定新的有效药物靶标是新药开发的首要任务。以下是对我国列出的一些较受欢迎的靶标和相关药物的简要介绍。

表皮生长因子

EGFR是一种表皮生长因子受体。激活后,它向下游传送细胞增殖信号。因此,如果EGFR发生突变,它将继续向下游传递细胞增殖信号,细胞增殖不受控制,并发生肿瘤。

EGFR抑制剂或抗体药物是肿瘤靶向治疗领域的热点。

第一代EGFR抑制剂吉非替尼(Gefitinib):最初由阿斯利康(AZ)研究,于2005年获准在我国销售。2016年底,齐鲁药业的首个仿制药获批,后来正大天晴,克伦,恒瑞和长江的仿制药也获准上市。另外,目前有许多公司申请仿制药上市。埃洛替尼(Erlotinib):由基因泰克公司(罗氏(Roche)收购)和阿斯特拉(Astellas)联合开发,于2007年获准在我国上市。除了最初的研究,我国目前还在市场上销售上海创诺的厄洛替尼仿制药。依科替尼:它由Betta制药公司开发,于2011年在我国推出。这是我国第一个自主研发的小分子靶向抗癌药。

第二代EGFR抑制剂阿法替尼(Afatinib)由勃林格殷格翰(Boehringer Ingelheim)开发,并于2017年获准在我国销售。目前,只有豪森的仿制药在我国上市,其他许多公司也提交了上市申请,包括克伦制药,齐鲁制药,扬子江,正大天庆,江西象山,CSpC等。

第三代EGFR抑制剂Ositinib:由阿斯利康(AstraZeneca)开发,并于2017年获准在我国销售。阿美替尼:它是由江苏豪森开发的,并于今年3月获准在我国上市。

EGFR单克隆抗体目前,在我国销售的抗EGFR尼妥珠单抗是由Biotech开发的,并于2008年获准上市。这是我国第一个具有自主知识产权的抗EGFR单克隆抗体药物。目前,生物技术公司正在进行3项III期临床试验,以扩大其适应症。此外,与麦博制药相关的项目正在进行III期临床试验。

目前,国内的研发注意力主要集中在最畅销的第三代EGFR抑制剂和EGFR单克隆抗体的生物仿制药上。

pD-1 / L1

pD-1 / pD-L1抗体可以与免疫细胞的pD-1蛋白或肿瘤细胞的pD-L1蛋白结合,因此pD-1无法与pD-L1结合,从而免疫细胞可以维持其免疫原性。活性,从而预防肿瘤。细胞产生致命性。

pD-1 / L1抗体药物带来了一种全新的肿瘤治疗模型,具有数十种肿瘤适应症,并且市场也在不断发展。

数据显示,目前有267种与pD-1 / L1靶标有关的药物,其中115种正在临床试验中。迄今为止,我国已经推出了四种进口的抗pD-1 / L1药物,分别为尼洛珠单抗,pembrolizumab,duvalizumab和atelizumab。国内4种抗pD药物-1药物,分别是terelimumab,sintilizumab,carrelizumab,tislelizumab。其中,nivolumab和pembrolizumab具有最被批准的适应症。

国内八家上市药品生产商组成了第一梯队,开始了适应症,价格和渠道之战。每个都有超过十种适应症正在接受临床试验。

由当地创新药物公司Fuhong Hanliu等人代表的第二梯队也在寻找“奇怪的把戏”,以突破围困,例如区分适应症。宇恒药业的GLS-010已进入上市申请阶段。Fuhong Henlius的许多临床试验已进入第三阶段。

目前,第一梯队和第二梯队已经逐渐形成,国内赛道也逐渐拥挤。然而,pD-1 / L1抗体的单药效率和耐药性仍是亟待解决的问题,因此与每种药物结合使用的每种靶药是各种研发制药公司的新选择。

GFR

血管生成是几乎所有肿瘤的必要途径。VEGF(血管内皮生长因子)抑制剂通常可以靶向多种肿瘤适应症。

小分子VEGF抑制剂小分子VEGF抑制剂的研发周期相对较短。目前,我国目前市场上销售的药物包括2014年获得恒瑞药业批准的阿帕替尼,2018年正大天庆公司批准的阿洛替尼,以及黄埔公司于2018年批准的和记氟喹替尼。另外,有几种药物正处于申请上市的阶段。

VEGF单克隆抗体VEGF单克隆抗体也是主要制药公司竞争部署的药物。除眼科药物外,贝伐单抗目前在中国市场上有售。贝伐单抗由罗氏公司开发,并于2015年获准在我国进行营销;齐鲁制药和信达生物的生物仿制药分别于去年底和今年6月获得批准。此外,目前有20多家国内公司在部署这种药物。恒瑞的产品已经宣布要上市,Biotec和Jiahe等公司的品种已经进入了III期临床阶段。

另外,VEGF抑制剂和pD-1抑制剂的组合使用也是研究方向。

贝伐单抗的国内生物仿制药竞争激烈。不久前,这种Cinda Biologics品种的价格已达到新的低点。对于相同品种的后续企业,价格是基础,渠道更为重要。

GLp-1

有许多不同类型的降血糖药。GLp-1受体激动剂的发展趋势分为三种:短效注射剂(每日注射剂),长效注射剂(每周注射剂)和口服药物。

目前,已获准在中国销售的短效GLp-1受体激动剂包括:阿斯利康/三盛药业的艾塞那肽,诺和诺德的利拉鲁肽,赛诺菲的利塞那肽,仁辉生物贝那鲁肽。长效GLp-1受体激动剂包括阿斯利康(AstraZeneca)的艾塞那肽微球,礼来(Eli Lilly)的dulaglutide和Hausen的洛塞那肽(loxenatide)。仅口服诺和诺德的Semaglutide。长效GLp-1受体激动剂是目前国内制药企业的主要战场,目前有30多家企业参与其中,竞争非常激烈。

二甲双胍在降糖药中的一线地位并未使GLp-1受体激动剂的国内市场份额显着增加; GLp-1口服药物可能成为未来研究和发展的主流方向。

CD20

CD20是疏水性的四遍跨膜蛋白,其功能可能参与调节B细胞的活化和增殖。当前的典型药物是利妥昔单抗(Rituxan)。该药也是罗氏公司的“三驾马车”之一。它于1997年在美国推出,目前是全球市场上最畅销的CD20靶向药物。

2000年,Rituxan进入中国市场,并批准了复发或耐药的B细胞非霍奇金淋巴瘤,CD20阳性III-IV期滤泡性非霍奇金淋巴瘤,CD20阳性弥漫性大B细胞淋巴瘤的适应症淋巴瘤。

去年2月,上海富虹亨利氏公司的利妥昔单抗生物仿制药(韩立康)被批准在我国销售,最近又被批准用于两种新的适应症。

国内也有许多CD20抗体药物。目前,由Innovent开发的利妥昔单抗注射剂已通过优先审批程序,并且处于审查状态。此外,Hisun制药,Chia Tai Tianqing和Hualan Biology等公司也在积极开发和注册利妥昔单抗生物仿制药。

国内有许多公司在部署CD20目标药物,竞争非常激烈。双抗体电路布局可能是一个不错的选择。

TNF,BTK,JAK

TNF是自身免疫疾病的流行靶标,典型的药物是阿达木单抗。阿达木单抗最初由AbbVie开发,并于2002年在美国获准上市,并于2010年在我国获准上市。2019年11月和12月,我国批准了Biotech和Hisun的阿达木单抗生物仿制药。

国内也有许多公司部署了阿达木单抗生物仿制药。其中,正大天晴,俊士生物,富鸿恒利和信达生物已申请上市。

在BTK抑制剂中,强生公司的Ibrutinib和百济神州的Zebutinib目前在我国市场上。依鲁替尼是世界上第一个上市的BTK抑制剂。它于2013年获得美国FDA的批准,并于2017年获准在我国销售。Zebutinib于今年6月在我国获批。此外,诺城建华的BTK抑制剂也已申请上市。

在JAK抑制剂中,pfizer的tofacitib于2012年在美国获得批准,并于2017年在我国上市。正大天晴,齐鲁药业,科伦药业,扬子江药业和Simc​​ere的仿制药在我国也已获得批准。上市了。此外,诺华的Rocotinib和礼来的Baritinib也已获准进入中国市场。

由于JAK抑制剂对多种自身免疫性疾病具有潜在影响,因此许多制药公司都在争相部署JAK靶标药物。其中,选择性JAK1抑制剂的布局相对拥挤,部署pan-JAK抑制剂的公司也较少。

目标路线越受欢迎,拥挤的人越多,将来参赛者的市场空间就越小。目前,国内制药企业正在积极转型。随着生物仿制药和各种目标创新药物的迅速上市,我国的制药市场将有进一步的飞跃。

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